• 药物固态研究是药物研发历程中必不可少的环节。
  。。
  。对立异药药企而言，，
  ，固态研究是实时确定优势形态、扩大专利；；；；；す婺！⒀由觳飞芷诘姆ū；；；；；关于仿制药药企而言，，
  ，固态研究有望突破原研专利壁垒、提高产品手艺含量、获得市场先入利益。
  。。
  。因此，，
  ，开发“准确”的固体形式是药物研发的要害一环。
  。。
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  新利luck18工艺部药物固态研究效劳平台致力于新药与仿制药开发中的晶型研究效劳，，
  ，可提供盐型、多晶型筛选，，
  ，单晶作育和结构剖析，，
  ，结晶工艺开发，，
  ，手性拆分等效劳，，
  ，助力医药研发。
  。。
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效劳规模

• 1. 盐型、多晶型筛选

  改善药物的要害理化性子改善成药性识别和决议开发游离碱、盐照旧共晶确定可开发的优势晶型晶型专利的结构和突破

• 2. 单晶作育和结构剖析

  质料药分子结构确证（立体构型，，
  ，分子构象）晶体结构确证确定某个指定晶型的晶胞参数，，
  ，提供标准XRPD谱图溶剂与药物分子的连系方法确定化合物的化学组成比例

• 3. 结晶工艺开发

  控制晶型、晶癖、粒径收率物理化学纯度溶剂残留

• 4. 手性拆分

  手性拆分剂的选择溶剂的选择

• 5. 晶型的定性定量剖析

  质料药晶型定性定量剖析制剂中质料药的晶型定性剖析

固态筛选和评估的典范办法

新利luck18药物固态研究优势

• 1. 资深团队 履历富厚

  新利luck18固态研究职员拥有富厚的盐型/共晶筛选、晶型筛选、及结晶工艺开发履历，，
  ，且项目认真人均在固态制药行业从业5-10年，，
  ，熟悉美国及中国注册规则对药物晶型的羁系要求，，
  ，有>50个此类项目的履历，，
  ，能够依据物质特征制订最优筛选战略。
  。。
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• 2. 手艺专长 聚焦先进手艺

  尤其善于质料药及制剂中药物分子的固体形态研究及控制。
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  。别的，，
  ，新利luck18起劲追求最新手艺的突破和立异，，
  ，一直探索前沿的固态研究手艺。
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• 3. 全程管控 优化战略

  从药物发明到IND申报一站式医药临床前研发效劳，，
  ，新利luck18付与固态筛选团队越发系统的晶型（盐型）评估。
  。。
  。固态研究团队与药物化学、制剂配方、PK、PD等团队配合追随分子、综合因素考量是否需要改变晶型等，，
  ，迭代优化战略，，
  ，加速新药研究历程。
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部分项目履历

• 项目名称	开发内容	目今希望
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	盐筛+优选盐型的晶筛+游离碱的晶筛	完成,已向FDA提交新药临床试验（IND）申请，， ，并获得受理
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	盐型筛选+晶型筛选	CDE的临床试验默示允许、FDA批准进入临床试验
  1类新药眼用制剂的研究开发（非CMC）及盐型筛选研究（非申报）	盐型筛选+晶筛	申报IND，， ，已受理
  S1P1受体抑制剂（治疗溃疡性结肠炎）立异药临床前研究	盐型筛选+晶型筛选	新药临床试验（IND）申请获得美国FDA临床默示允许
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	盐筛+优选盐型的晶筛+游离碱的晶筛	完成，， ，GMP批次生产
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	盐型筛选+晶型筛选	获FDA临床批准
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	晶型筛选	临床试验申请获NMPA受理，， ，临床试验默示允许
  1类小分子化药(NMPA & FDA I期申报)	晶型筛选	完成，， ，GMP批次生产
  1类小分子化药质料药及片剂（2个规格，， ，规格待定）工艺开发研究 （支持NMPA和FDA申报）	盐筛+优选盐型的晶筛+游离碱的晶筛	新药临床试验(IND）申请获得美国FDA批准；；；；；HDM1002用于成人2型糖尿病的临床申请获得CDE默示允许
  1类新药XX质料药工艺开发研究（NMPA和FDA申报）	盐型筛选+晶型筛选	获得CDE的临床试验默示允许

新利luck18药物固态研究案例分享

• 01. 案例分享——盐型筛选

  新药项目：MED220*
  某外洋公司处于临床前阶段的化合物，，
  ，由于该化合物消融性低，，
  ，不可知足体内袒露量，，
  ，希望开展盐型筛选事情，，
  ，以期望选择理化性子较优的盐型用于后续开发。
  。。
  。
  
  筛选效果
  1. 综合盐型筛选和表征的效果，，
  ，对离子的清静级别，，
  ，多晶型现、热性子等因素，，
  ，选出候选盐型。
  。。
  。
  2. 进一步评估候选盐型的引湿性，，
  ，固态稳固性和消融度并与游离态举行综合评价，，
  ，选出各方面性子适合的优势盐型。
  。。
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• 02. 案例分享——晶型筛选

  项目代号：MED2*33
  
  某新药开发公司希望为处于临床前阶段的化合物，，
  ， 开展周全的多晶型筛选事情，，
  ，以期望选择理化性子较优的晶型用于后续开发。
  。。
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  筛选效果
  1. 凭证化合物特征设计的周全多晶型筛选试验共获得了11个新晶型和无定型。
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  2. 通过理化性子表征和晶型判断发明的新晶型中包括3个无水晶型、3个水合物、2个溶剂合物、3个亚稳晶型以及无定型。
  。。
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  3. 晶型转化关系研究效果显示无水晶型Form A室温下特定的水活度条件中稳固，，
  ，且具有优异物理和化学稳固性、险些无引湿性、切合开发需求的消融度，，
  ，推荐为优势晶型用于后续开发和研究。
  。。
  。

• 03. 案例分享——粒径控制

  项目代号：XYM23*1
  样品粒径较小，，
  ，流动性差，，
  ，静电征象显着，，
  ，导致与参比制剂体外溶出行为纷歧致，，
  ，对制剂开发造成较大影响。
  。。
  。因此，，
  ，开发新的结晶工艺以增大粒径，，
  ，知足制剂要求。
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  批号	投料量(***)	投料量 (溶剂-1)	投料量 (溶剂-2)	晶种量	d90/μm	收率
  009740-22-***	25.0 g	108.1 g	39.2g	0.5%	136.29	92.8%

  
  

• 04. 案例分享——结晶工艺开发（制备结晶态）

  项目代号：MED23*3
  样品为某盐，，
  ，泡沫状无定型固体，，
  ，极易吸湿、团圆成油。
  。。
  。实验了多种结晶手段，，
  ，均无法获得晶体，，
  ，倒运于后续工艺开发和质量控制。
  。。
  。因此，，
  ，急需开发新的结晶工艺以制备结晶态。
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• 05. 案例分享——单晶作育，，
  ，改变晶习

  项目代号：MLP2*01
  单晶作育的通例要领有缓慢挥发、气液渗透、缓慢冷却、液面扩散。
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  。除此之外，，
  ，尚有反应结晶、调pH结晶、水热法结晶、加无机盐，，
  ，添加高分子结晶等。
  。。
  。凭证化合物的特征以及结晶工艺，，
  ，制订针对性的作育计划。
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  。某化合物为结晶状，，
  ，颗粒细小，，
  ，易获得海胆状晶体，，
  ，难以获得单晶剖析结构。
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  ，切实包管实验进度和项目相同的高效性，，
  ，占有数据获取和评估的行业优越性。
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