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新闻资讯

赴CIS-Asia 2024 ,听新利luck18化学专家分享PROTAC药物研发与思虑

2024年11月13-14日

2024-11-01
|
接见量:

2024年11月13-14日 ,由百世传媒主办 ,广东医谷、广东省药学会造药工程专业委员会、广东省生物医药创新技术协会、全球健全药物研发中心、焦作大学生物造药钻研院等结合主办的“CIS-Asia 2024 第十七届百世化学造药国际大会暨展览会”将在昭通进行 。

新利luck18化学部研发副总裁李志刚博士受邀出席这次展会 ,并将于11月14日下午在分论坛一:新药发现与设计 ,分享“以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思虑” 。

新利luck18团队将在25号展位全程设展 ,等待与您现场互换!

新利luck18专家分享

李志刚  博士.webp

李志刚  博士 新利luck18化学部研发副总裁

大连理工大学利用化学博士 。在利用化学国度重点尝试室进行了多年的科研 ,在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球驰名学术期刊上颁发多篇论文 ,2011年入选上海市科学技术委员会评比的上海市青年科技启明星(B 类) ;竦弥泄⒚拦⑴访 ,世界知识产权组织等的国内表专利20多个 。现任新利luck18化学部研发副总裁 ,掌管药物发现阶段药物化学、合成化学等方面的项目课题 ,对于杂环类化合物的合成 ,核苷类化合物以及糖类化合物的合成方面堆集了丰硕的经验 。自任职以来作为新利luck18项目掌管人参加了多项与国内表客户合作的多多新药研发的项目 , 如齐鲁 ,科伦 ,BROAD INSTITUTE ,PRELUDE ,LUDWIG , ABM等 。为先导化合物结构优化到临床前候选化合物简直定作出了重要的贡献 。其中基于蛋白质精氨酸甲基转移酶 5(PRMT5)的抗肿瘤候选药物已进入美国Ⅰ期临床试验;第二代BRAF入脑化合物ABM-1310的钻研也进入美国Ⅰ期临床试验 。

分享主题:以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思虑
地址 | 昭通施柏阁大观酒店-会议中心 榆林厅1
功夫 | 11月14日(周四)14:10

CIS-Asia 2024 第十七届百世化学造药国际大会暨展览会.webp

CIS-Asia 2024 第十七届百世化学造药国际大会暨展览会-整个大会.webp

分论坛一:新药发现与设计

大会策动:
张儒民:全球健全药物研发中心首席科学官
党 群:河南真实生物执行董事/总裁

话题方向:
AI在药物发现与设计中的利用
化合物优化与药效提升
幼分子创新药物若何预防内卷 ?

11月13日
主持人:张儒民 ,首席科学官 ,全球健全药物研发中心

13:30 成药性高的新靶点鉴定
张儒民 ,首席科学官 ,全球健全药物研发中心

14:10 创新靶标DRIPs抑造剂原研抗癌药物研发
梁纯 ,首创人 ,恩康药业

14:50 人为智能:推动药物研发的新引擎
夏应策 ,首席钻研员 ,微软钻研院科学智能中心

15:30 茶歇与互换功夫

16:00 临床前动物毒理预判
郭晋疆 ,数据科学部掌管人 ,全球健全药物研发中心

16:40 从算法到临床:天生式AI加快药物研发
任峰 ,Co-CEO&CSO ,英矽智能科技

17:20 圆桌会商: 机械进建若何助力从大数据中发现新的药物开发机遇
-- 张儒民 ,首席科学官 ,全球健全药物研发中心
-- 任峰 ,Co-CEO&CSO ,英矽智能科技
-- 郭晋疆 ,数据科学部掌管人 ,全球健全药物研发中心
-- 梁纯 ,首创人 ,恩康药业
-- 夏应策 ,首席钻研员 ,微软钻研院科学智能中心

18:00 第一天大会实现

11月14日
主持人:党群 ,总裁 ,河南真实生物

09:00 高效高选择性CYP11A1抑造剂的发现和在前列腺癌的利用
白昌 ,Co-CEO&CSO ,丽江原力性命

09:40 幼分子创新药解决肿瘤耐药
段建新 ,董事长&CEO ,丽江艾欣达伟医药

10:20 茶歇与互换功夫

10:50 中美监管律例支持的生物标志物数据驱动的医学转化及创新药临床规划富集设计-案件及探求
叶斌 ,首席科学官 ,华辉安健

11:30 优化为王:设计BIC新药的关键考量
党群 ,总裁 ,河南真实生物

12:10 午餐互换功夫

主持人:胡清文 ,研发中心总经理  ,瑞阳造药

13:30 差距化幼分子肿瘤医治药物钻研
王召印 ,首席化学家 ,昭通新契生物

14:10 以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思虑
李志刚 ,化学部研发副总裁 ,新利luck18

14:50 茶歇与互换功夫

15:20 从天然药物中发现新药
胡清文 ,研发中心总经理  ,瑞阳造药

16:00 幼核酸药物的创新方向和实际
黄毅 ,副院长 ,国为药业

16:40 大会实现致辞

PROTAC的作用分子机造是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白 ,因而PROTAC对靶蛋白鉴别结合区不愿定非得是活性区 ,结合力也不愿定必须是高亲和力;这使得一些不足高亲和力幼分子结合的“不成成药性”靶蛋白造成“可成药性” 。

传统幼分子抑造剂通过竞争结合靶蛋白活性职能域而抑造靶蛋白职能 ,所需幼分子的量往往较大 。PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白职能 ,故拥有可循环使用性、用量低和高效性的特点 。而相较于抗体药物 ,PROTAC通过降解指标蛋白起作用 ,不会引发抗药抗体产生 ,能够克服此类幼分子药物耐药性的问题 。PROTAC技术结合了幼分子化药 ,大分子生物药物以及RNAi分子的利益 ,成为全球药物研发领域的新兴利器 。

新利luck18PROTAC药物发现技术平台汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体;成立了宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库(TPSM) ,宽泛的E3衔接酶 ,高度亲和力的幼分子及幼分子片段(E3SM);成立了linker系统 ,蕴含网络大量拥有宽泛多样性的双官能团衔接体(BF-Linker) 。这些堆集的化合物库能够援手急剧高效的合成大量高活性PROTAC双特异性幼分子 ,极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程 。除了急剧合成之表 ,我们同时成立和美满的PROTAC生物筛选与测试平台 ,后续发展到临床前所有阶段 ,汇总尝试了局和资料进行IND申报 ,助力客户加快PROTAC药物研发过程 。

截至2024年6月底 ,新利luck18已成功助力6个PROTAC药物获批临床 ,另表有20多个PROTAC项目在研 。

新利luck18助力靶向蛋白降解剂(TPD)项目举例

CG001419

2022年8月 ,睿跃生物(Cullgen)颁发用于医治晚期实体瘤的TRK降解剂(CG001419)新药临床钻研(IND)申请获批 。CG001419是全球初创(First in class)的TRK (神经营养因子受体酪氨酸激酶)蛋白降解剂 。CG001419作为全球初创的高选择性强效口服靶向蛋白降解剂 ,其适应症为用于医治医治NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表白晚期或转移性成人实体瘤 。作为睿跃生物的合作同伴 ,新利luck18为CG001419的研发提供了切合钟注美GLP规范的(蕴含药物代谢动力学钻研和安全性评价在内的)综合性临床前钻研服务 ,以合规、高效、高质的服务助力其成功获批 。

GT919

2023年5月 ,标新生物分子胶降解剂管线1类新药GT919胶囊获得FDA核准进入临床试验 ,用于恶性血液肿瘤的医治 。该管线此前已于2022年12月20日获得国度药品监督治理局(NMPA)核准发展临床试验 ,目前在中国进行I期临床钻研 。对于GT919的研发 ,新利luck18凭借扎实的研发实力 ,高效实现了其从药物发现到临床申报 ,蕴含药物发现、药学钻延注临床前钻研等一站式临床前钻研服务 。

GT929

2023年10月 ,标新生物第二个分子胶降解剂管线1类新药GT929胶囊获得FDA核准进入临床试验 ,用于医治恶性血液肿瘤 。该管线此前已于2023年7月获得NMPA核准发展临床试验 。GT929是一款靶向IKZF1/3靶点的分子胶 ,在弥漫大b细胞淋巴瘤动物模型中显示了极佳的成效 。作为标新生物的战术合作同伴 ,新利luck18为GT929的研发提供了造剂钻延注临床前钻研(蕴含药效、药代、安评)以及撰写中英文申报资料等服务 ,为GT929急剧实现中美双报双批提供了技术保险!

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