胃肠路部门作用药物体表生物等效性评价

HPLC or UV or IC or

服务领域：

• 合用于体表生物等效性评价钻研的药物体表磷结合平衡钻研试验及动力学试验体表胆汁酸盐结合平衡试验及动力学试验体表钾结合平衡钻研试验及动力学试验体表HSA或BSA蛋白结合试验体表胃蛋白酶结合试验（酶活性抑造钻研）体表BE步骤开发及验证体表BE统计分析及判定其他必要采取体表酶结合或蛋白结合试验预估新药或新化合物在胃肠路作用的钻研
  

胃肠路药物体表评价步骤：

• 体表平衡结合钻研
  结合平衡试验是在固定结应功夫的前提下，测定药物在分歧初始指标成分浓度下的结合常数，主张是确定产品在分歧被吸附物浓度下的最大结合量。平衡结合钻研被以为是关键的体表生物等效性(BE)钻研，要求在每个钻研前提下，受试造剂和参比造剂应选取12个造剂单元平行发展钻研。
  体表结合动力学钻研
  结合动力试验（Kinetic binding studies）是在固定初始指标成分浓度的前提下，调查药物在分歧结应功夫下的结合情况。重要主张是评估结合速度以及达到结合平衡的功夫，通过结合动力学试验获得孵育时长，用于支持结合平衡试验孵育时长简直定。对于体表动力学结合钻研，应比力分歧功夫的自研造剂和参比造剂的结合比率，但不受90%相信区间尺度的限度。
  体表溶出对比钻研
  体表溶出试验可用于评价胆汁酸盐结合剂在胃肠路部门作用的速度和水平，通过对比仿造造剂（T）和参比造剂（R）在划定介质中的开释情况，比力溶出个性的等效性。

体表结合试验钻研典型步骤：

新利luck18体表BE钻研优势：

• 1. 具备胃肠路部门作用类药物项目钻研经验
  对于在胃肠路产生部门作用且无法进行体内等效性评价的药物，新利luck18占有有关项目种类的体表生物等效性评价经验，例如碳酸司维拉姆片、硫糖铝口服混悬液等，且部门有关项目已推动至CDE评审阶段。
• 2. 优良的律例顺从性及美满的质量治理系统
  新利luck18器重钻研项目质量的合规性、真实性和齐全性，严格依照FDA、NMPA有关律例和指南发展钻研试验。公司有屡次接受并通过国度药品审评中心项目现场核查的经验。截止目前，新利luck18参加研发实现的新药及仿造药项目已罕见百件获得批件。
• 3. 资深钻研团队 经验丰硕
  新利luck18造剂部门分析团队占有丰硕的新药与仿造药步骤开发、验证及申报经验，熟悉国内表注册律例对于体表生物等效性钻研的律例要求。部门掌管人深耕药物钻研几十年，在造剂钻研及药品注册方面经验丰硕，项目掌管人占有有关体表生物等效性钻研的项目经验，且有多个重要掌管的新药项目和仿造药钻研项目获得批件。
• 4. 优质且齐全的质量分析钻研设备
  新利luck18成立20年以来，致力于为全球企业、钻研机构及科研工作者提供全方位的临床前新药钻研服务（蕴含原料药及造剂药学钻延注药代动力学和安全性评价钻延注IND注册申报等）和仿造药药学钻研服务（蕴含仿造药逆向解析，处方工艺钻延注质量节造钻研及不变性钻延注体表生物等效性评价等）。
  公司建设了各类优质且齐全的质量分析钻研设备（如多品牌HPLC和溶出仪、UPLC、LC-MS、IC、GC、生物分析仪、叠加式恒温造就振荡器（可包容40个500ml固定架）等），以匹配分歧钻研剂型或分析检测目所需，钻研项目涉及固体、液体、注射剂、半固体、吸入造剂、脂质体等多种类型的造剂，助力客户项目顺利获批，加快新药研发过程和仿造药的上市。

部门项目经验：

• 碳酸司维拉姆片：

  品名	作用机造	服用步骤	FDA指南体表BE评价方式	内容
  碳酸司维拉姆片	不会被人体吸收的交联聚合物, 口服进入胃部后，在胃酸的作用下，天生盐酸司维拉姆，这些胺基会在肠路内以离子互换与磷酸分子结合，形成不溶于水的磷酸司维拉姆复合物，最终通过食品残渣和粪便排出体表。	随餐服用	API的一致性	蕴含固态NMR（13C-1H偏振）、IR、拉曼、DSC、XRD、EA、碳酸盐含量、总可滴定胺、溶胀指数和粒度散布等
  			磷酸盐结合平衡试验	处置：无酸处置的pH4和pH7
  				处置：经酸处置的pH4和pH7
  			磷酸盐结合动力学试验	处置：无酸处置的pH4和pH7 浓度：最低浓度和最高浓度
  				处置：经酸处置的pH4和pH7 浓度：最低浓度和最高浓度

  关键参数：酸浓度及体积、酸预处置功夫、分歧浓度磷酸盐设置、pH值监测与稳态功夫、孵化功夫
  
• 硫糖铝口服混悬液：

  品名	作用机造	服用步骤	FDA指南体表BE评价方式
  硫糖铝口服混悬液	胃黏膜；ぜ，用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。在酸性环境中与胃内渗出蛋白质结合成凝胶状覆盖于胃黏膜表表，阻止 H 弥散。结合胃蛋白酶使其失活	餐前1幼时及睡前服用	API的一致性钻研
  			胆汁酸盐结合平衡试验
  			胆汁酸盐结合动力学试验
  			BSA结合试验
  			胃蛋白酶结合试验

  关键参数：酸浓度及体积、酸预处置功夫、胆汁酸盐组成及浓度设置、pH值、稳态功夫、孵化功夫
  
  关键参数(胃蛋白酶结合)：胃蛋白酶浓度，反映过程节造，酸浓度及体积，酸预处置功夫，检测步骤
  

  硫糖铝胃蛋白酶活性抑造率

尝试室仪器：

• 

  Waters-ACQUITY-H-class-QDA

  

  LC-MS(Agilent-1260-6125B)

  

  Thermo-HPLC-（CAD）

  

  Waters-HPLC

  

  IC-(Thermo-Aquion-RFIC)

  

  微量天平（精度0.001mg）

  

  SHIMADUZ-GC-2010plus

  

  自动取样溶出仪（Agilent、sotex、Focs）

  

  岛津UV-2600紫表可见分光光度仪

  

  叠加式恒温造就振荡器（可包容40个500ml固定架）

  

  万通电位滴定仪

  

  呼吸仿照器

  

  透皮扩散试验仪

  

  新一代药用撞击器

  

  永生-SHH-SHH-19W-SD（步入式）

  
  Agilent 2100 生物分析仪

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